약리학 Pharmacodynamics(PD,약력학) 2편 : 리간드 agonist(효능제) antagonist(길항제) 부분효능제 경쟁적저해제 비경쟁적저해제

 

 

안녕하세요 폴리매스약사입니다.

오늘은 Pharmacodynamic(PD,약력학) 2편입니다.

오늘은 리간드(Ligand)의 종류에 대해 말씀드릴게요,

(내용 일부출처: 약사공론)

 

약력학은 쉽게 말해약이 내 몸에 어떻게 하느냐?를 다루는 학문입니다.

즉, 약물이 몸속의 수용체와 결합해 어떤 생리적 변화를 만들어내는가를 연구합니다.

 

 

---

 

 

리간드란 수용체에 특이적으로 결합해 세포내 신호전달 경로를 조절하는 물질 (호르몬, 신경전달물질, 약물 등)이라고 말씀드렸는데요.

수용체에 리간드가 상호작용하는 방식을 효능제(agonist)와 길항제(antagonist)로 크게 나눠볼 수 있습니다.

 

 

1.효능제(agonist)란?

 

수용체에 달라붙었을 때 그 장기가, 그 수용체가 나타내야할 고유한 작용을 나타나게 하는 약물. 즉 원래 신호물질이 하는 역할을 그대로 켜주는 것으로, 해당 수용체가 일으키는 생리적/약리적 반응을 최대한 끌어올릴 수 있습니다.

(예. NE,E는 심장근육의 교감신경 수용체를 활성화시킴)

 

 

 

1)완전 효능제(full agonist)

: 수용체에 결합해 수용체를 최대한 활성화하여 최대효능(Emax)을 유도함

 

2)부분 효능제(partial agonist)

: 수용체에 결합해 일부만 활성화시키는 효능제. 완전 효능제만큼 강한 반응을 내지 못하며 완전 효능제가 이미 있는 경우 길항작용을 나타내기도 함.

 

3) 역효능제(Inverse agonist)

: 수용체가 기본적으로 약하게 켜져있는 상태를 일부러 꺼버림. 효능제와 반대 작용을 나타냄.

(예. flumazenil은 벤조디아제핀계 약물과 같은 수용체 부위에 결합)

 

 

2. 길항제(antagonist)란?

 

수용체에 결합하지만, 신호를 일으키지 않는 약물. 효능제의 접착을 막아서 반응이 안 일어나게 하는 역할로 수용체의 작동을 억제하거나 중단시키는 물질.히스타민 길항제(항히스타민제)는 히스타민 대신 수용체에 결합해 알레르기 반응을 막아줍니다.

 

1) 경쟁적 길항제(competitive antagonist)

: 효능제와 같은 자리(결합부위)에 경쟁적으로 달라붙어 효능제의 작용을 억제함. 수용체와 가역적으로 결합해 더 많은 농도의 효능제를 투여하면 길항제의 억제효과를 줄일 수 있음.

한 자리에 두 사람이 서로 앉으려고 경쟁하는 것 .

 

2) 비경쟁적 길항제(non-competitive antagonist)

: 효능제와 같은 자리(걸합부위)에 비가역적으로 결합하거나, 다른 또는 추가 부위(allosteric site)에 결합해 효능제가 아무리 많아져도 수용체가 작동하지 못하도록 만듦. 자물쇠 자체를 망가뜨려 어떤 열쇠도 못 들어가게 하는 방식. 효능제 용량을 아무리 늘려도 억제효과가 극복되지 않음.

 

 

 

 

---

하고싶은 말이나 질문은 댓글로 편하게 달아주세요!