바소프레신 수용체 차단제, 삼스카정(Tolvaptan)

 

 

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오늘은 삼스카(Tolvaptan) 이야기입니다.

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삼스카의 원리

 

 

 

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Tolvaptan은

집합관의 V2 수용체에 선택적으로 작용하여

항이뇨호르몬 vasopressin의 작용을 차단합니다.

즉, 뇨 중에 전해질 배설의 증가 없이

수분만 선택적으로 배설시키는 기전으로

혈청 Na+ 농도를 증가시키며 뇨 삼투압을 줄여줍니다.

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그래서 저나트륨혈증에 처방되는 경우가 많습니다.

이뇨제와 달리 전해질 영향이 없으므로

심부전 환자에게도 처방됩니다.

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또 특이한 적응증으로

상염색체우성 다낭신장병 환자에서 낭종생성 및 신기능 저하 진행의 지연이 있는데,

이는 vasopressin이 V2 수용체에 결합시

cAMP가 늘어나 신장의 낭종개수가 늘어날 수 있는데(다낭신)

(위 그림 참고)

이 작용을 차단하기 때문입니다.

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명시된 처방적응증은 아래와 같습니다.

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1. 심부전, 항이뇨호르몬 분비 이상 증후군(SIADH) 환자 등에서

임상적으로 유의한 고혈량성(hypervolemic) 또는 정상혈량성(euvolemic)인

저나트륨혈증 [혈청 중 나트륨 농도가 125mEq/L 미만의 저나트륨혈증,

또는 증상이 있으며 수분제한에 의한 보정을 할 수 없는 저나트륨혈증]의 치료

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2. 최초 투여시 만성신질환 1~4단계에 해당되며, 빠르게 진행되고 있는

상염색체우성 다낭신장병(ADPKD, autosomal dominant polycystic kidney disease) 성인 환자에서의 낭종 생성 및 신기능 저하 진행의 지연

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출처: 드러그인포

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현재 15mg, 30mg 제형이 처방됩니다.

급격하게 높은 용량을 사용하면 체액의 Na+ 농도에 영향을 끼쳐

점차 용량을 늘려야 합니다.

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초기용량은 1일 60mg

45mg와 15mg로 bid 분할투여하며

1주일 이상 간격을 두고 1일 90mg(60+30)

1일 120mg(90+30)까지 증량합니다만

주로 나오는 처방은 7.5mg를 3일에 한번 복용하는 것입니다.

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주로 아침에 복용하고 식사와 상관없이 물과 함께

씹지 않고 삼킵니다.

간손상의 위험을 최소화하기 위해

30일을 초과하여 투여하지 않습니다.

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오늘도 읽어주셔서 감사합니다!